Cetirizina: para que serve, dose e efeitos secundários

A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração amplamente utilizado no tratamento de diversas condições alérgicas. Atua bloqueando a ação da histamina, uma substância química libertada pelo corpo em resposta a alergénios, que é responsável por muitos dos sintomas das reações alérgicas. A sua formulação e perfil de segurança tornam-no uma escolha comum para o alívio eficaz e prolongado dos sintomas alérgicos, com menor propensão a causar sedação em comparação com os anti-histamínicos de primeira geração.

Este artigo aprofundará os usos clínicos da cetirizina, a sua dosagem recomendada para diferentes faixas etárias e condições, bem como os potenciais efeitos secundários associados ao seu uso. Baseando-nos na informação oficial da bula do INFARMED, nas Recomendações para a Prática Clínica (RCM), nos guias da EMA e literatura clínica relevante abordaremos de forma rigorosa e prática tudo o que precisa saber sobre este medicamento. É crucial recordar que a informação aqui apresentada tem um caráter meramente informativo e nunca deverá substituir o conselho e a supervisão de um profissional de saúde qualificado.

• Para que serve a Cetirizina?
• Como funciona a Cetirizina?
• Dose e modo de administração
• Efeitos secundários da Cetirizina
• Contraindicações e precauções
• Interações medicamentosas
• Perguntas frequentes
• Fontes e Referências

Para que serve a Cetirizina?

A cetirizina é um medicamento anti-histamínico indicado para o tratamento de diversas condições alérgicas, aliviando os sintomas associados. A sua principal ação reside no bloqueio seletivo dos recetores H1 da histamina, impedindo assim a manifestação dos efeitos desta substância no organismo. As principais indicações terapêuticas da cetirizina incluem:

• Rinite Alérgica (sazonal e perene): É amplamente utilizada para aliviar os sintomas da rinite alérgica, quer seja sazonal (febre dos fenos, causada por pólen) ou perene (duradoura, causada por ácaros do pó, pelos de animais, etc.). Os sintomas incluem espirros, corrimento nasal (rinorreia), comichão no nariz e nos olhos (prurido nasal e ocular), congestão nasal e lacrimejo. A cetirizina contribui para reduzir a inflamação e a irritação das vias aéreas superiores, proporcionando alívio.

• Urticária Crónica Idiopática (UCE): Esta condição carateriza-se pelo aparecimento de pápulas (vergões na pele) e prurido intenso que persistem por mais de seis semanas sem uma causa aparente. A cetirizina é eficaz na redução do prurido e da frequência e gravidade das lesões cutâneas, melhorando significativamente a qualidade de vida dos doentes.

• Prurido (comichão) de origem alérgica: Pode ser utilizada no alívio da comichão associada a outras reações alérgicas cutâneas, como dermatite atópica ou picadas de inseto, embora a sua eficácia varie consoante a causa subjacente e a intensidade do prurido. Nesses casos, por vezes, outros tratamentos como os corticosteroides tópicos se revelam necessários.

É importante realçar que a cetirizina não cura a alergia, mas sim controla e alivia os seus sintomas. Para o controlo a longo prazo das alergias, pode ser necessária uma abordagem que inclua a identificação e evicção dos alergénios, bem como outras terapêuticas, como imunoterapia específica.

Como funciona a Cetirizina?

A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração, o que significa que atua de forma mais seletiva e com menos efeitos secundários sedativos em comparação com os anti-histamínicos de primeira geração (como a difenidramina ou a hidroxizina). A sua ação farmacológica baseia-se no bloqueio competitivo e seletivo dos recetores H1 da histamina.

Para entender este mecanismo, é crucial compreender o papel da histamina. A histamina é uma substância química (amina biogénica) naturalmente presente no corpo e armazenada em células específicas, como os mastócitos e basófilos. Em situações de reação alérgica, quando o corpo é exposto a um alergénio (por exemplo, pólen, ácaros, pelos de animais, certos alimentos), o sistema imunitário desencadeia uma cascata de eventos que leva à libertação de histamina.

Uma vez libertada, a histamina liga-se a recetores específicos, designados recetores H1, presentes em várias partes do corpo, incluindo:

• Vasos sanguíneos: A ligação da histamina aos recetores H1 nos vasos sanguíneos causa vasodilatação (aumento do diâmetro dos vasos) e aumento da permeabilidade capilar. Isto resulta em sintomas como vermelhidão, inchaço (edema) e urticária.
• Terminações nervosas sensoriais: A estimulação dos recetores H1 nas terminações nervosas da pele e mucosas desencadeia a sensação de comichão (prurido).
• Vias aéreas: A histamina pode causar broncoconstrição (estreitamento das vias aéreas) e aumento da secreção de muco, contribuindo para sintomas como congestão nasal, corrimento nasal e espirros.
• Músculo liso intestinal: Pode também afetar a motilidade intestinal.

A cetirizina atua como um antagonista dos recetores H1. Isto significa que, em vez de ativar o recetor, a cetirizina liga-se a ele, ocupando o local de ligação da histamina e impedindo que esta exerça os seus efeitos. Ao bloquear a ação da histamina nos recetores H1, a cetirizina consegue:

1. Reduzir a vasodilatação e a permeabilidade capilar: Diminuindo o inchaço e a vermelhidão.
2. Aliviar o prurido: Ao impedir a estimulação das terminações nervosas.
3. Diminuir os sintomas nasais: Como corrimento nasal, espirros e congestão.

Uma característica importante da cetirizina, como anti-histamínico de segunda geração, é a sua baixa capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica em doses terapêuticas. Esta barreira protege o cérebro de muitas substâncias, e a baixa penetração significa que a cetirizina tem muito menos probabilidade de atingir os recetores H1 no cérebro, que são responsáveis pela sedação e sono. Consequentemente, o risco de sonolência é significativamente menor em comparação com os anti-histamínicos mais antigos, embora possa ainda ocorrer em alguns indivíduos sensíveis.

A cetirizina é metabolizada em pequena extensão no fígado e a sua eliminação ocorre principalmente através da excreção renal. A sua semivida de eliminação é de aproximadamente 10 horas, o que permite uma posologia de uma vez ao dia, proporcionando um controlo prolongado dos sintomas alérgicos.

Dose e modo de administração

A dose de cetirizina varia conforme a idade do doente e a formulação do medicamento (comprimidos, solução oral ou gotas). É fundamental seguir sempre as indicações do médico ou farmacêutico e as instruções presentes na bula do medicamento.

Adultos e adolescentes (a partir dos 12 anos):

• Dose habitual: 10 mg uma vez por dia.
• Isto corresponde a 1 comprimido revestido por película de 10 mg, ou 10 mL de solução oral (10 mg/10 mL), ou 20 gotas de solução oral (10 mg/mL).
• Em alguns casos, especialmente para sintomas menos graves, o médico pode considerar iniciar com 5 mg (meio comprimido de 10 mg, ou 5 mL de solução oral, ou 10 gotas) e ajustar a dose, se necessário.

Crianças:

A posologia pediátrica requer maior precisão e, por vezes, é preferível a formulação em solução oral ou gotas para facilitar a administração e o ajuste da dose.

• Crianças dos 6 aos 12 anos:
• Dose habitual: 5 mg duas vezes por dia.
• Isto corresponde a meio comprimido de 10 mg duas vezes ao dia, ou 5 mL de solução oral duas vezes ao dia, ou 10 gotas duas vezes ao dia.
• Em alternativa, pode ser administrada uma dose única de 10 mg (1 comprimido ou 10 mL de solução oral ou 20 gotas) uma vez por dia, sob avaliação médica.
• Crianças dos 2 aos 6 anos:
• Dose habitual: 2,5 mg duas vezes por dia.
• Isto corresponde a 2,5 mL de solução oral duas vezes por dia, ou 5 gotas duas vezes por dia.
• A administração em comprimidos não é recomendada para esta faixa etária devido à dificuldade de ajuste da dose.
• Crianças com menos de 2 anos:
• A cetirizina não é recomendada para crianças com menos de 2 anos. A utilização em bebés e crianças pequenas deve ser sempre rigorosamente avaliada e orientada por um médico pediatra.

Doentes com insuficiência renal ou hepática:

A dose deve ser ajustada. A cetirizina é eliminada predominantemente pelos rins. Nesses casos, é essencial consultar um médico para que este determine a dose adequada, que será geralmente reduzida.

• Insuficiência renal moderada a grave: A dose pode precisar ser reduzida para 5 mg uma vez por dia, ou 5 mg a cada dois dias, dependendo do grau de insuficiência renal.
• Insuficiência hepática: Doentes com insuficiência hepática isolada geralmente não necessitam de ajuste de dose. No entanto, se existir insuficiência hepática e renal combinada, recomenda-se um ajuste da dose.

Modo de administração:

• Os comprimidos devem ser tomados com um copo de água, com ou sem alimentos.
• A solução oral e as gotas podem ser diluídas em água se necessário.
• É preferível tomar a cetirizina à noite, especialmente se houver propensão para sonolência, pois pode ajudar a mitigar este efeito.
• A duração do tratamento depende da natureza, duração e evolução das queixas e deve ser determinada pelo médico.

Nota importante: Nunca exceda a dose recomendada sem indicação médica. Uma dose excessiva pode aumentar o risco de efeitos secundários. Em caso de dúvida, contacte sempre um profissional de saúde.

Efeitos secundários da Cetirizina

Como qualquer medicamento, a cetirizina pode causar efeitos secundários, embora nem todas as pessoas os manifestem. A maioria dos efeitos são ligeiros e transitórios. A incidência e gravidade dos efeitos secundários podem variar consoante a dose administrada e a sensibilidade individual.

Os efeitos secundários são geralmente classificados pela sua frequência: muito frequentes (≥1/10), frequentes (≥1/100 a <1/10), pouco frequentes (≥1/1.000 a <1/100), raros (≥1/10.000 a <1/1.000), muito raros (<1/10.000) e desconhecidos (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis).

Apresentamos uma lista dos efeitos secundários mais comuns e importantes, baseada na bula oficial e literatura clínica:

Efeitos secundários frequentes (podem afetar até 1 em cada 10 pessoas):

• Sonolência/Sedaçao: Embora seja um anti-histamínico de segunda geração com menor potencial sedativo, a sonolência é o efeito secundário mais frequentemente reportado, principalmente com doses mais elevadas ou em indivíduos mais sensíveis. Pode manifestar-se como fadiga, cansaço ou sono.
• Boca seca: Pode ocorrer uma sensação de secura na boca devido à inibição dos recetores muscarínicos, embora seja menos comum do que com os anti-histamínicos de primeira geração.
• Tonturas: Algumas pessoas podem sentir-se tontas ou com vertigens.
• Cefaleias (dor de cabeça): As dores de cabeça são um efeito adverso comum.
• Faringite: Inflamação da garganta.
• Rinite: Em alguns casos, pode haver um agravamento paradoxal de sintomas nasais, embora seja raro.
• Diarreia: Alterações gastrointestinais leves, como diarreia, podem ocorrer.
• Náuseas: Sensação de enjoo.
• Fadiga: Sensação de cansaço ou falta de energia.

Efeitos secundários pouco frequentes (podem afetar até 1 em cada 100 pessoas):

• Parestesia: Sensações anormais na pele, como formigueiro, dormência ou picadas.
• Prurido (comichão): Embora a cetirizina trate a comichão, em casos raros, pode desencadear prurido.
• Erupções cutâneas (rash): Aparecimento de manchas ou urticária na pele.
• Astenia: Fraqueza ou falta de força.
• Mal-estar: Sensação de indisposição geral.
• Agitação: Sensação de nervosismo ou inquietação.

Efeitos secundários raros (podem afetar até 1 em cada 1.000 pessoas):

• Reações de hipersensibilidade (alérgicas): Podem variar desde erupções cutâneas graves, urticária, prurido generalizado até reações anafiláticas com angioedema (inchaço da face, lábios, língua ou garganta), dificuldade em respirar ou hipotensão. Estas reações são emergências médicas e requerem atenção imediata.
• Taquicardia: Batimentos cardíacos acelerados.
• Edema: Inchaço (geralmente nas extremidades ou face).
• Aumento de peso: Embora raro, foi reportado.
• Função hepática anormal: Elevação das transaminases, fosfatase alcalina, gama-GT e bilirrubina, com aparecimento de icterícia (amarelamento da pele e olhos). Estas alterações geralmente revertem com a interrupção do tratamento.
• Convulsões: Foram reportadas em casos muito raros.
• Depressão, confusão, insónia, agressividade, alucinações: Alterações psíquicas e neurológicas graves são raras.

Efeitos secundários muito raros (podem afetar até 1 em cada 10.000 pessoas):

• Trombocitopenia: Diminuição do número de plaquetas no sangue, aumentando o risco de hemorragias ou hematomas.
• Tiques: Movimentos involuntários.
• Síncope: Desmaio ou perda de consciência.
• Discinesia: Movimentos involuntários anormais (por exemplo, dos lábios, língua e rosto).
• Distonia: Contrações musculares involuntárias prolongadas.
• Retenção urinária: Dificuldade em esvaziar a bexiga.
• Visão turva, perturbações de acomodação ocular, oculogirismo: Problemas visuais.
• Disfunção sexual: Casos de ereção prolongada e dolorosa (priapismo) foram reportados muito raramente.

Efeitos secundários com frequência desconhecida (não pode ser calculado a partir dos dados disponíveis):

• Aumento do apetite.
• Pensamentos suicidas.
• Amnésia, défice de memória.
• Vertigem.
• Dificuldade em urinar.

O que fazer em caso de efeitos secundários:

Se experienciar qualquer efeito secundário, especialmente os graves ou persistentes, ou se notar qualquer sintoma que lhe pareça invulgar, deve contactar imediatamente o seu médico ou farmacêutico. Em caso de reações alérgicas graves (dificuldade em respirar, inchaço da face, lábios, língua ou garganta), procure imediatamente assistência médica de emergência. A notificação de efeitos indesejáveis é importante para a monitorização da segurança dos medicamentos, e pode fazê-la diretamente às autoridades de saúde competentes.

Contraindicações e precauções

A cetirizina é um medicamento seguro para a maioria das pessoas, mas existem situações em que a sua utilização é contraindicada ou requer precauções especiais. É fundamental informar o médico ou farmacêutico sobre quaisquer condições médicas preexistentes ou outros medicamentos que esteja a tomar.

Contraindicações absolutas:

1. Hipersensibilidade à substância ativa cetirizina, à hidroxizina ou a qualquer derivado da piperazina, ou a qualquer um dos excipientes: Pessoas com alergia conhecida a estes componentes não devem utilizar cetirizina devido ao risco de reações alérgicas graves.
2. Insuficiência renal grave: Doentes com depuração da creatinina inferior a 10 mL/min não devem usar cetirizina. A cetirizina é excretada principalmente pelos rins, e nestes doentes a acumulação do fármaco pode levar a um aumento significativo dos efeitos secundários.

Precauções especiais de utilização:

1. Doentes com insuficiência renal moderada a grave: Conforme mencionado na secção de dosagem, a dose deve ser ajustada. A monitorização da função renal pode ser necessária.
2. Doentes com epilepsia ou em risco de convulsões: A cetirizina pode, raramente, precipitar convulsões em doentes predispostos. O médico deve avaliar o risco-benefício.
3. Doentes com fatores de predisposição para retenção urinária: Condições como hiperplasia prostática (aumento da próstata) ou lesões da medula espinal podem ser agravadas pela cetirizina, devido aos seus ligeiros efeitos anticolinérgicos, aumentando o risco de retenção urinária.
4. Idosos: Embora a cetirizina seja geralmente bem tolerada em idosos, a função renal tende a diminuir com a idade. Recomenda-se precaução e, em alguns casos, ajuste da dose.
5. Crianças com menos de 2 anos: A segurança e eficácia da cetirizina não foram estabelecidas para esta faixa etária. O uso deve ser estritamente avaliado e monitorizado por um pediatra.
6. Gravidez: Embora estudos em animais não tenham demonstrado efeitos prejudiciais diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal, a experiência clínica com cetirizina durante a gravidez é limitada. Como precaução, a cetirizina deve ser evitada durante a gravidez, a menos que o benefício para a mãe justifique o risco potencial para o feto – isto é, só deve ser utilizada sob rigorosa indicação e supervisão médica.
7. Amamentação: A cetirizina é excretada no leite humano. Não se pode excluir um risco para o bebé amamentado (pode causar sonolência ou irritabilidade). Não se recomenda o uso de cetirizina durante a amamentação, a menos que o médico considere essencial e os potenciais benefícios superem os riscos.
8. Ingestão de álcool ou outros depressores do SNC: A toma concomitante de álcool ou de outros depressores do sistema nervoso central (SNC) deve ser evitada, pois pode potenciar os efeitos de sedação e diminuir o estado de alerta. Mesmo em doses terapêuticas, a cetirizina, em indivíduos sensíveis, pode potenciar o efeito do álcool e de outros depressores do SNC.
9. Condução e utilização de máquinas: Em doses recomendadas, a cetirizina demonstrou não afetar a capacidade de conduzir ou operar máquinas na maioria das pessoas. No entanto, devido à possibilidade de sonolência, fadiga, tonturas ou outros efeitos neurológicos, é aconselhável ter cautela e observar a sua própria reação ao medicamento antes de realizar atividades que exijam atenção e coordenação precisas.
10. Teste cutâneo de alergia: Os anti-histamínicos, incluindo a cetirizina, podem inibir as reações cutâneas aos testes de alergia. Recomenda-se interromper a toma de cetirizina cerca de 3 dias antes da realização de testes cutâneos, para evitar falsos negativos.

A adesão a estas contraindicações e precauções é fundamental para garantir a segurança e a eficácia do tratamento com cetirizina.

Interações medicamentosas

As interações medicamentosas referem-se à modificação do efeito de um medicamento devido à presença de outro medicamento, alimento ou substância. Embora a cetirizina tenha um perfil de interações relativamente seguro, é crucial estar ciente de algumas precauções.

A cetirizina é metabolizada em pequena extensão e é principalmente excretada inalterada pelos rins. Isso contribui para o seu baixo potencial de interação com outros medicamentos que são metabolizados por sistemas enzimáticos do fígado, como o citocromo P450. No entanto, algumas interações podem ocorrer:

1. Depressores do Sistema Nervoso Central (SNC) e Álcool:

• Álcool: Embora a cetirizina em doses terapêuticas não pareça potenciar os efeitos do álcool, a combinação com o álcool pode intensificar a diminuição do estado de alerta e o desempenho psicomotor em indivíduos sensíveis. É aconselhável evitar o consumo de álcool durante o tratamento com cetirizina.
• Outros depressores do SNC: Incluem sedativos, hipnóticos (medicamentos para dormir), ansiolíticos (para a ansiedade), alguns analgésicos opióides, antipsicóticos e outros anti-histamínicos de primeira geração. A administração conjunta pode potenciar os efeitos sedativos, causando sonolência extrema, tonturas e diminuição da capacidade de reação.

1. Ritonavir:

• Um estudo farmacocinético com múltiplas doses de ritonavir (um antiviral usado no tratamento do VIH) demonstrou um aumento marginal da exposição à cetirizina (cerca de 40%), enquanto a exposição ao ritonavir não foi significativamente alterada. Embora este aumento da exposição à cetirizina não seja geralmente considerado clinicamente significativo, é um potencial de interação a considerar, especialmente em doentes mais sensíveis ou com função renal comprometida.

1. Teofilina:

• Num estudo com múltiplas doses de teofilina (um broncodilatador usado na asma e DPOC) a 400 mg uma vez por dia, observou-se uma pequena diminuição (16%) na depuração da cetirizina. A teofilina não foi afetada pela administração concomitante de cetirizina. Esta interação não é considerada clinicamente significativa para a maioria dos doentes, mas pode ser relevante em doentes com sensibilidade aumentada ou que já tomem doses elevadas de teofilina.

1. Alimentos:

• A ingestão de alimentos pode atrasar ligeiramente a velocidade de absorção da cetirizina, mas não afeta a extensão da absorção. Portanto, a cetirizina pode ser tomada com ou sem alimentos.

1. Outros medicamentos:

• Não foram observadas interações clinicamente significativas com a pseudoefedrina (um descongestionante nasal), cimetidina (um antiácido), cetoconazol (um antifúngico), eritromicina (um antibiótico) e azitromicina (um antibiótico). Estes resultados sugerem que a cetirizina tem um baixo potencial para interagir com o metabolismo de outros fármacos.

Recomendações:

• Informe sempre o seu médico ou farmacêutico sobre todos os medicamentos que está a tomar, incluindo medicamentos de venda livre, suplementos alimentares e produtos à base de plantas. Esta é a melhor forma de prevenir interações medicamentosas.
• Mantenha-se atento a sinais de aumento da sedação ou sonolência se estiver a tomar cetirizina e outros medicamentos que afetam o sistema nervoso central.

Apesar de o perfil de interações da cetirizina ser favorável, a vigilância é fundamental para garantir a segurança e a eficácia do tratamento.

Perguntas frequentes

Reunimos algumas das perguntas mais comuns sobre a cetirizina para ajudar a esclarecer dúvidas.

A cetirizina causa sempre sonolência?

Não. A cetirizina é um anti-histamínico de segunda geração, o que significa que foi desenvolvida para ter um menor efeito sedativo em comparação com os anti-histamínicos mais antigos. Embora a sonolência seja o efeito secundário mais comum, é geralmente ligeira e nem todas as pessoas a experimentam. A sensibilidade individual e a dose podem influenciar a ocorrência e intensidade da sonolência.

Posso beber álcool enquanto tomo cetirizina?

Não é aconselhável. Embora a cetirizina não potencie diretamente os efeitos do álcool em muitos estudos, a combinação pode aumentar a sonolência e diminuir o estado de alerta em algumas pessoas. É prudente evitar o consumo de álcool durante o tratamento.

Quanto tempo demora a cetirizina a fazer efeito?

A cetirizina geralmente começa a fazer efeito cerca de 20 a 60 minutos após a toma. O efeito máximo é geralmente alcançado dentro de uma hora, e a sua ação prolonga-se por cerca de 24 horas, permitindo uma dose única diária na maioria dos casos.

A cetirizina pode ser usada por crianças?

Sim, a cetirizina pode ser utilizada em crianças a partir dos 2 anos de idade, sob orientação médica, e a dose deve ser ajustada à idade e peso. Para crianças pequenas (2-6 anos), a apresentação em solução oral ou gotas é a mais adequada. Não é recomendada para crianças com menos de 2 anos sem avaliação e instrução médica rigorosa.

Posso tomar cetirizina durante a gravidez ou amamentação?

Geralmente não é recomendado. Embora os estudos não tenham evidenciado danos diretos, a experiência clínica é limitada. Deve ser utilizada durante a gravidez apenas se o benefício justificar o risco potencial, sob estrita vigilância médica. Durante a amamentação, a cetirizina passa para o leite materno, podendo causar sonolência ou irritabilidade no bebé. O seu uso deve ser avaliado com o médico.

Se me esquecer de tomar uma dose, devo tomar duas na próxima vez?

Não. Se se esquecer de uma dose, tome-a assim que se lembrar, a menos que esteja quase na hora da próxima dose. Nesse caso, salte a dose esquecida e continue o seu esquema de dosagem regular. Nunca tome uma dose dupla para compensar a dose esquecida, pois isso pode aumentar o risco de efeitos secundários.

Fontes e Referências

1. INFARMED, I.P. (Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde). Bula do medicamento Cetirizina (várias marcas genéricas). Link da bula genérica INFARMED (exemplo, não uma URL específica, uma vez que estas mudam e dependem da marca)
2. Agência Europeia de Medicamentos (EMA). European Public Assessment Report (EPAR) para Cetirizine. Link para um EPAR genérico da EMA (exemplo)
3. Manual MSD Profissional. Cetirizina. Link para o Manual MSD sobre Cetirizina (exemplo)
4. Drugs.com. Cetirizine. Link para Drugs.com sobre Cetirizine (exemplo)
5. British National Formulary (BNF). Cetirizine Hydrochloride. Link para o BNF, geralmente via NICE ou UK Medicines Website (exemplo)
6. Organização Mundial de Saúde (OMS). Lista Modelo de Medicamentos Essenciais. Link para a lista da OMS (exemplo)