Loratadina: para que serve, dose e efeitos

A loratadina é um anti-histamínico de segunda geração amplamente utilizado no tratamento de condições alérgicas. Atua bloqueando a ação da histamina, uma substância química libertada pelo corpo durante uma reação alérgica, responsável por sintomas como o prurido, espirros e corrimento nasal. A sua popularidade deriva da sua eficácia e do perfil de segurança favorável, com menor incidência de sonolência em comparação com os anti-histamínicos de primeira geração.

Este artigo detalha o mecanismo de ação, as indicações terapêuticas, a dosagem recomendada, os potenciais efeitos adversos e as precauções associadas à loratadina. Pretende fornecer informações rigorosas e baseadas em evidências para pacientes e profissionais de saúde, reforçando sempre a importância da consulta médica ou farmacêutica para uma utilização segura e adequada deste medicamento.

O que é a Loratadina e como funciona?

A loratadina é classificada como um anti-histamínico H1 de segunda geração. Distingue-se dos anti-histamínicos de primeira geração pela sua especificidade em atuar nos recetores H1 periféricos e pela sua reduzida capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica. Esta característica confere-lhe uma eficácia semelhante no controlo dos sintomas alérgicos, mas com um perfil de segurança melhorado, particularmente no que diz respeito à sonolência e outros efeitos secundários a nível do sistema nervoso central.

O mecanismo de ação da loratadina baseia-se no antagonismo seletivo dos recetores H1 da histamina. A histamina é uma amina biogénica que desempenha um papel crucial nas reações alérgicas e inflamatórias. Quando o corpo é exposto a um alergénio, os mastócitos e basófilos libertam histamina. Esta, por sua vez, liga-se aos recetores H1 em várias células, desencadeando uma cascata de eventos que resultam nos sintomas clássicos da alergia:

• Aumento da permeabilidade vascular: leva ao edema e ao inchaço.
• Contração dos músculos lisos: pode causar broncoconstrição e espasmos gastrointestinais.
• Estimulação das terminações nervosas: provoca prurido (comichão).
• Aumento da secreção de muco: contribui para o corrimento nasal e tosse.

Ao ligar-se aos recetores H1 e impedindo a ligação da histamina, a loratadina bloqueia estes efeitos, aliviando eficazmente os sintomas alérgicos. A loratadina é metabolizada no fígado, principalmente pela via do citocromo P450, dando origem a um metabolito ativo, a descarboetoxiloratadina (desloratadina), que também contribui para o seu efeito terapêutico. A semivida de eliminação da loratadina e do seu metabolito ativo é relativamente longa, permitindo uma administração de uma vez ao dia, o que contribui para a sua conveniência e adesão ao tratamento.

Para que serve a Loratadina: Indicações Terapêuticas

A loratadina está indicada para o alívio sintomático de diversas condições alérgicas, tanto sazonais como perenes. A sua ação anti-histamínica permite controlar um vasto leque de manifestações.

As principais indicações terapêuticas incluem:

• Rinite alérgica sazonal (febre dos fenos) e perene: Esta é uma das indicações mais comuns. A rinite alérgica manifesta-se por espirros, corrimento nasal (rinorreia), prurido nasal e ocular, e congestão nasal. A loratadina atua eficazmente no alívio destes sintomas, melhorando significativamente a qualidade de vida dos doentes, nomeadamente durante as épocas de maior concentração de pólenes ou em ambientes com alergénios constantes como ácaros ou pêlos de animais. Para mais informações sobre opções de tratamento, pode consultar o nosso artigo sobre medicamentos para a rinite alérgica.

• Urticária idiopática crónica: A urticária é uma condição da pele caracterizada pelo aparecimento de pápulas (vergões), acompanhadas de prurido intenso. A loratadina é um tratamento de primeira linha para a urticária idiopática crónica, ajudando a diminuir a frequência e a intensidade das lesões cutâneas e a aliviar a comichão associada.

• Outras manifestações alérgicas cutâneas: Pode ser utilizada no alívio do prurido e outros sintomas associados a reações cutâneas alérgicas, embora a sua indicação principal seja para a urticária.

A loratadina não cura a alergia, mas sim controla os sintomas. O reconhecimento e a evicção dos alergénios desencadeantes continuam a ser medidas fundamentais na gestão a longo prazo das doenças alérgicas.

Dosagem e Administração

A dosagem da loratadina deve ser sempre ajustada de acordo com a idade do paciente e a formulação do medicamento (comprimidos ou xarope/solução oral). É crucial seguir as recomendações do médico ou farmacêutico e as instruções presentes na bula do medicamento. A loratadina pode ser tomada com ou sem alimentos, e a administração uma vez ao dia é geralmente suficiente devido à sua longa duração de ação.

Posologia Geral

Grupo Etário	Dose Recomendada	Frequência	Observações
Adultos e Adolescentes (≥ 12 anos)	10 mg (1 comprimido ou 10 mL de xarope/solução)	Uma vez ao dia	Não exceder a dose diária.
Crianças (2 a 12 anos) com peso > 30 kg	10 mg (1 comprimido ou 10 mL de xarope/solução)	Uma vez ao dia	Em formato xarope/solução para facilitar a administração.
Crianças (2 a 12 anos) com peso ≤ 30 kg	5 mg (½ comprimido ou 5 mL de xarope/solução)	Uma vez ao dia	Dose ajustada ao peso corporal.
Crianças com menos de 2 anos	Não recomendado	Não aplicável	A segurança e eficácia não foram estabelecidas. É necessária supervisão médica rigorosa.

Situações Específicas

• Insuficiência Hepática Grave: Em doentes com insuficiência hepática grave, a depuração da loratadina pode estar reduzida, levando a uma maior exposição sistémica ao fármaco. Nesses casos, é recomendada uma dose inicial mais baixa, geralmente 10 mg em dias alternados (ou 5 mg em dias alternados em crianças com peso ≤ 30 kg), ou conforme indicação médica.

• Insuficiência Renal: Não são necessários ajustes de dose específicos para doentes com insuficiência renal, uma vez que a loratadina e os seus metabolitos são excretados em menor proporção por esta via. Contudo, em casos de insuficiência renal grave (depuração da creatinina < 30 mL/min), pode ser prudente um acompanhamento médico.

• Idosos: Não é geralmente necessário um ajuste de dose específico para idosos, a menos que existam outras comorbidades, como insuficiência hepática ou renal.

Instruções Práticas

1. Comprimidos: Engolir o comprimido inteiro com um copo de água, independentemente das refeições.
2. Xarope/Solução Oral: Medir a dose com a colher ou seringa doseadora fornecida. Agitar o frasco antes de usar.
3. Duração do Tratamento: A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível e determinada pela necessidade de alívio sintomático. Não usar por períodos prolongados sem aconselhamento médico.
4. Em caso de Esquecimento de uma Dose: Tomar a dose esquecida assim que se lembrar. Se estiver quase na hora da dose seguinte, saltar a dose esquecida e continuar com o esquema posológico normal. Não tomar uma dose a dobrar para compensar a dose esquecida.
5. Sobredosagem: Em caso de sobredosagem acidental, podem ocorrer sonolência, taquicardia e dor de cabeça. Procurar imediatamente assistência médica ou dirigir-se ao serviço de urgência mais próximo, levando consigo a embalagem do medicamento.

É fundamental não exceder a dose recomendada para evitar o risco de efeitos secundários. Em caso de dúvida, consultar sempre um profissional de saúde.

Efeitos Secundários e Interações Medicamentosas

Embora a loratadina seja geralmente bem tolerada, como qualquer medicamento, pode causar efeitos secundários em algumas pessoas. A incidência e a gravidade dos efeitos secundários variam entre os indivíduos.

Efeitos Secundários Comuns (≥ 1/100 a < 1/10)

• Sistema Nervoso Central: Cefaleias (dor de cabeça), sonolência, nervosismo.
• Gastrointestinais: Boca seca, dor abdominal, náuseas.
• Fadiga: Sensação de cansaço.

É importante notar que, embora a sonolência seja um efeito comum, é significativamente menos frequente e menos intensa com a loratadina em comparação com os anti-histamínicos de primeira geração.

Efeitos Secundários Pouco Frequentes (≥ 1/1.000 a < 1/100)

• Insónias, aumento do apetite.

Efeitos Secundários Muito Raros (< 1/10.000)

• Pele e Tecidos Subcutâneos: Erupção cutânea, alopécia (queda de cabelo).
• Cardíacos: Taquicardia, palpitações.
• Fígado: Função hepática alterada (aumento das enzimas hepáticas), hepatite.
• Renais/Urinários: Alteração da micção.
• Reações Alérgicas Graves: Reações anafiláticas (incluindo angioedema). Embora raras, estas reações são graves e requerem atenção médica imediata. Os sintomas incluem dificuldade em respirar, inchaço da face, lábios, língua ou garganta, urticária generalizada ou tonturas intensas.

Caso experiencie qualquer efeito secundário inesperado ou alarmante, deve procurar aconselhamento médico ou farmacêutico.

Interações Medicamentosas

A loratadina é metabolizada no fígado, principalmente pelas enzimas do citocromo P450, nomeadamente CYP3A4 e CYP2D6. Consequentemente, medicamentos que inibem ou induzem estas enzimas podem alterar o metabolismo da loratadina e do seu metabolito ativo (desloratadina), potencialmente aumentando os níveis sanguíneos e, assim, o risco de efeitos secundários.

Classe Medicamentosa	Exemplo de Fármaco	Efeito na Loratadina	Aconselhamento
Antimicóticos Azólicos	Cetoconazol, Itraconazol	Aumento dos níveis plasmáticos de loratadina e desloratadina.	Maior risco de efeitos secundários. Monitorizar e ajustar a dose se necessário, sob orientação médica.
Macrólidos (Antibióticos)	Eritromicina, Azitromicina	Aumento dos níveis plasmáticos de loratadina e desloratadina.	Maior risco de efeitos secundários. Monitorizar e ajustar a dose se necessário, sob orientação médica.
Antivirais (Inibidores da Protease)	Ritonavir	Aumento dos níveis plasmáticos de loratadina e desloratadina.	Maior risco de efeitos secundários. Monitorizar atentamente.
Cimetidina (Antiácido)	Cimetidina	Aumento ligeiro dos níveis plasmáticos de loratadina e desloratadina.	Geralmente não requer ajuste de dose significativo, mas manter em consideração em doentes sensíveis.
Indutores Enzimáticos	Fenitoína, Carbamazepina, Rifampicina, Álcool	Podem levar à diminuição dos níveis de loratadina.	Redução da eficácia da loratadina. Pode ser necessário ajustar a dose ou considerar alternativa. Evitar o álcool devido ao potencial de somar efeitos no SNC.

• Álcool: Embora a loratadina não potencie os efeitos do álcool, recomenda-se cautela, especialmente devido à potencial ocorrência de sonolência.
• Alimentos: A ingestão de alimentos pode atrasar ligeiramente a absorção da loratadina, mas não afeta a extensão da absorção nem a sua eficácia. Pode ser tomada com ou sem alimentos.
• Sumo de Toranja: O sumo de toranja pode inibir a CYP3A4, potencialmente aumentando os níveis de Loratadina. Não é uma interação significativa, mas pode ser prudente evitar grande consumo.

É fundamental informar o médico ou farmacêutico sobre todos os medicamentos (incluindo medicamentos de venda livre, suplementos e produtos fitoterapêuticos) que está a tomar para identificar potenciais interações e garantir a segurança do tratamento.

Contraindicações e Precauções

A utilização da loratadina, embora geralmente segura, possui algumas contraindicações e requer precauções em determinadas situações. É essencial que os pacientes informem o seu médico ou farmacêutico sobre o seu historial clínico completo.

Contraindicações

• Hipersensibilidade: A loratadina é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida à loratadina, à desloratadina (o seu metabolito ativo) ou a qualquer um dos excipientes presentes na formulação do medicamento. Uma reação alérgica prévia a estes componentes constitui uma contraindicação absoluta.
• Crianças com idade inferior a 2 anos: A segurança e eficácia da loratadina não foram estabelecidas para esta faixa etária. O seu uso em crianças com menos de 2 anos não é recomendado sem supervisão médica rigorosa.

Precauções Especiais de Utilização

• Insuficiência Hepática Grave: Conforme mencionado na secção de dosagem, pacientes com doença hepática grave (insuficiência hepática grave) devem iniciar com uma dose mais baixa (10 mg em dias alternados) devido à diminuição da depuração da loratadina, o que pode levar a um aumento da exposição sistémica. O acompanhamento médico é crucial para ajustar a dosagem e monitorizar a função hepática.

• Fenilcetonúria: Algumas formulações de loratadina (especialmente comprimidos orodispersíveis ou mastigáveis) podem conter aspartame, que é uma fonte de fenilalanina. Pacientes com fenilcetonúria devem verificar a composição do excipiente e, se necessário, optar por outra formulação ou medicamento alternativo.

• Exames de Diagnóstico: Os anti-histamínicos, incluindo a loratadina, podem inibir as reações cutâneas aos testes cutâneos de alergia. Recomenda-se a interrupção da loratadina (e outros anti-histamínicos) pelo menos 48 horas antes da realização destes testes para evitar resultados falso-negativos.

• Gravidez: Ver secção específica abaixo.

• Amamentação: Ver secção específica abaixo.

• Outras condições médicas: Embora a loratadina seja minimamente sedativa, pacientes que realizam tarefas que exigem alerta mental (condução, operação de máquinas) devem ter cautela, especialmente no início do tratamento ou em caso de sobredosagem. A maioria dos pacientes não experiencia sedação significativa.

Álcool e Outros Depressores do SNC

Ao contrário dos anti-histamínicos de primeira geração, a loratadina não potencia os efeitos do álcool. Contudo, é sempre prudente aconselhar os pacientes a ter cautela com o consumo de álcool e outros depressores do sistema nervoso central enquanto tomam qualquer medicamento, dada a variabilidade individual na resposta a estas substâncias.

É fundamental que o paciente comunique ao médico ou farmacêutico todas as suas condições de saúde preexistentes e os medicamentos que está a tomar para garantir a utilização segura e apropriada da loratadina. Nunca se deve autoadministrar medicamentos com base apenas nas informações de bulas ou artigos, que são meramente informativos.

Loratadina na Gravidez e Amamentação

A utilização de medicamentos durante a gravidez e amamentação requer uma avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios, devendo sempre ser feita sob orientação médica.

Gravidez

• Categoria de Risco na Gravidez: A loratadina é geralmente classificada na categoria B de risco na gravidez por algumas agências, o que significa que estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas não há estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Outras classificações podem variar.
• Experiência Clínica: Uma vasta quantidade de dados em mulheres grávidas (mais de 1000 resultados expostos) não indica malformações, nem toxicidade fetal/neonatal da loratadina. No entanto, para precaução, é preferível evitar o uso de loratadina durante a gravidez.
• Recomendação: A decisão de usar loratadina durante a gravidez deve ser tomada pelo médico, avaliando a necessidade clínica da mãe versus o potencial risco para o feto. De um modo geral, se o tratamento for essencial, o médico irá considerar a loratadina como uma opção para condições alérgicas persistentes e que não respondem a medidas não farmacológicas.

Amamentação

• Excreção no Leite Materno: A loratadina e o seu metabolito ativo (desloratadina) são excretados no leite materno. Isto significa que o lactente pode ser exposto à substância.
• Potenciais Efeitos no Lactente: Devido à possibilidade de efeitos indesejáveis no lactente, como sonolência ou irritabilidade, o uso de loratadina durante a amamentação não é geralmente recomendado.
• Recomendação: Se o tratamento com loratadina for considerado essencial para a mãe, deve-se ponderar a interrupção da amamentação ou considerar uma alternativa terapêutica mais segura para o período de amamentação. É fundamental discutir esta situação com o médico, que poderá recomendar outro anti-histamínico com um perfil de segurança superior durante a amamentação ou avaliar os riscos individuais.

Em qualquer fase da gravidez ou durante a amamentação, as mulheres devem sempre consultar o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento, incluindo a loratadina.

Perguntas frequentes

A loratadina causa sonolência?

A loratadina é um anti-histamínico de segunda geração e tem uma incidência de sonolência significativamente menor em comparação com os anti-histamínicos de primeira geração, como a difenidramina. Embora possa ocorrer sonolência em alguns indivíduos (considerado um efeito secundário comum), a maioria das pessoas não a experiencia e pode realizar as suas atividades diárias normalmente.

Posso tomar loratadina todos os dias?

A loratadina pode ser tomada diariamente, uma vez ao dia, para o controlo contínuo de doenças alérgicas crónicas, como a rinite alérgica perene ou a urticária idiopática crónica. Contudo, o tratamento de longo prazo deve ser sempre supervisionado por um médico ou farmacêutico, que irá avaliar a necessidade e a adequação do uso contínuo.

A loratadina e a desloratadina são o mesmo?

Não, embora estejam relacionadas. A loratadina é um pró-fármaco que é metabolizado no organismo para produzir o seu metabolito ativo, a descarboetoxiloratadina, mais conhecida como desloratadina. A desloratadina é um anti-histamínico por si só, e em algumas situações, pode ser prescrita diretamente para evitar a fase de metabolização.

Quanto tempo a loratadina demora a fazer efeito?

Os efeitos da loratadina começam a ser sentidos geralmente dentro de 1 a 3 horas após a administração, atingindo o máximo de eficácia em cerca de 8 a 12 horas. A duração da sua ação anti-histamínica é de aproximadamente 24 horas, permitindo uma administração de uma vez ao dia.

Posso beber álcool enquanto tomo loratadina?

Embora a loratadina não costume potenciar os efeitos sedativos do álcool de forma significativa como os anti-histamínicos mais antigos, é sempre prudente ter cautela. O consumo de álcool pode, em alguns indivíduos, aumentar a sensação de tontura ou sonolência, mesmo com loratadina.

A loratadina pode ser usada para tratar tosse?

A loratadina está indicada para o alívio de sintomas alérgicos, incluindo tosse associada à rinite alérgica (tosse seca, irritativa, pós-gotejamento nasal). No entanto, não é um medicamento para tosse em si. Se a tosse não for de origem alérgica (por exemplo, tosse associada a uma infeção respiratória), a loratadina não será eficaz.

Fontes e Referências

1. INFARMED I.P. – Base de Dados de Medicamentos (Bula do medicamento Loratadina). Disponível em: www.infarmed.pt/web/infarmed/pesquisa-medicamentos
2. Agência Europeia de Medicamentos (EMA) – European Public Assessment Reports (EPARs). Disponível em: www.ema.europa.eu/en/medicines
3. Manual MSD (Versão para Profissionais de Saúde) – Loratadina. Disponível em: www.msdmanuals.com/pt/profissional/farmacologia-clínica/anti-histaminas/loratadina
4. National Health Service (NHS) – Loratadine. Disponível em: www.nhs.uk/medicines/loratadine
5. Drugs.com – Loratadine. Disponível em: www.drugs.com/loratadine.html
6. British National Formulary (BNF) – Loratadine. Disponível em: www.medicinescomplete.com/mc/bnf/current/PHP490-loratadine.htm (Acesso restrito para alguns utilizadores)